La rapamicina (RAPA) è un nuovo immunosoppressore macrolide. È un cristallo solido bianco con un punto di fusione di 183-185. È lipofilo e solubile in solventi organici come metanolo, etanolo, acetone e cloroformio. È leggermente solubile in acqua e quasi insolubile in etere. È stato sviluppato già negli anni '70 ed è stato inizialmente usato come farmaco antifungino a basso contenuto tossico. Nel 1977, si è scoperto che ha un effetto immunosoppressivo. Nel 1989, RAPA è stato processato come nuovo farmaco per il trattamento del rifiuto del trapianto di organi. Dai risultati di esperimenti su animali e applicazioni cliniche, è un nuovo immunosoppressore con buona efficacia, bassa tossicità e nessuna nefrotossicità.
Farmaci mirati per il trattamento del cancro
La ricerca negli ultimi anni ha scoperto che le anomalie della via di conduzione di mTOR, una chinasi intracellulare, possono indurre una varietà di malattie. Come inibitore mirato di mTOR, la rapamicina può trattare i tumori strettamente correlati a questo percorso, tra cui carcinoma renale, linfoma, carcinoma polmonare, carcinoma epatico, carcinoma mammario, carcinoma neuroendocrino e carcinoma gastrico. In particolare, ha un effetto più evidente sul trattamento di due malattie rare, LAM (linfancioleiomiomatosi) e TSC (complesso di sclerosi tuberosa). LAM e TSC possono anche essere considerati malattie tumorali in una certa misura.
Applicazione
Inibitore FRAP. Si lega e inibisce mTOR, il bersaglio della rapamicina. Un potente immunosoppressore con attività antitumorale
Stoccaggio e trasporto
-20 grado, tieniti asciutto, lontano dalla luce e in temperatura elevata.
Standard di qualità
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Elementi |
Standard |
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Aspetto |
Polvere cristallina da bianco a bianco sporco |
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Identificazione (IR) |
Conformi |
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Identificazione (HPLC) |
Conformi |
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Solubilità |
Conformi |
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Acqua |
Meno o uguale a 1. 0% |
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Metalli pesanti |
Meno o uguale a 20 ppm |
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Rotazione ottica |
-147 grado ~ -157 |
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Residui sull'accensione |
Meno o uguale a 0. 15% |
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Impurità individuale |
Meno o uguale a 0. 15% |
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Impurità totali |
Meno o uguale a 2. 0% |
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Purezza cromatografica |
Isomer a meno o uguale a 1. 0% Isomero c meno o uguale a 5. 0% Rrt {{0}}. 86 meno o uguale allo 0,4% Rrt {{0}}. 94 meno o uguale allo 0,15% Rrt 1. 0 6 in meno o uguale allo 0,15% |
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Solventi residui |
Metanolo inferiore o uguale a 0. 3% Acetone inferiore o uguale a 0. 5% Dichlormethane inferiore o uguale a 0. 06% Trans {{0}}, 2- dicloroethyene meno o uguale allo 0,0187% |
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Dosaggio (isomero calcolato B&C di rapamicina su base anidra |
98-102% |
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